利用光化學(xué)流動(dòng)反應(yīng)器實(shí)現(xiàn)了立體選擇性金屬-光氧化還原脫羧芳基化反應(yīng)。該裝置用于將 FDA 批準(zhǔn)藥物L(fēng)NP023的合成從報(bào)道的 12 步外消旋路線縮短為 4 步對(duì)映選擇性路線。
2025-05-24
使用 L-絲氨酸的非對(duì)映選擇性環(huán)化和光氧化還原脫羧化立體選擇性合成巴洛沙韋瑪波西酯(Baloxavir marboxil) (BXM) -抗流感病毒新藥
2025-05-23
利用光點(diǎn)擊化學(xué)合成了結(jié)構(gòu)多樣的富氮支架,這些支架與制藥行業(yè)息息相關(guān)。尤其值得注意的是,他們通過使用連續(xù)流光化學(xué)反應(yīng)器實(shí)現(xiàn)了對(duì)反應(yīng)條件的精準(zhǔn)控制,光的波長和功率均可調(diào)節(jié),從而實(shí)現(xiàn)了精妙的、色選擇性的合成序列。
2025-05-22
利用連續(xù)流技術(shù)對(duì)半胱氨酸延伸多肽前體中的肽和蛋白質(zhì)進(jìn)行C端α-胺化[1]??傮w而言,該過程包含三個(gè)步驟:光標(biāo)記取代半胱氨酸硫醇、光誘導(dǎo)脫羧消除和烯酰胺裂解。在配備光化學(xué)反應(yīng)器模塊的系列流動(dòng)系統(tǒng)中,對(duì)重組制備的肽YY類似物進(jìn)行了克級(jí)合成,而現(xiàn)有技術(shù)無法實(shí)現(xiàn)商業(yè)規(guī)模生產(chǎn)。
2025-05-21
aumann 及其同事在配備中壓汞燈和低通過濾器的 Vapourtec E 系列中很容易篩選出反應(yīng)條件。很快就發(fā)現(xiàn),丙酮的存在對(duì)于縮短停留時(shí)間至關(guān)重要,這歸因于丙酮充當(dāng)三聯(lián)態(tài)光敏劑。重要的是,與最初的含銅工藝相比,只要使用丙酮作為助催化劑,不含銅不會(huì)降低產(chǎn)率。使用連續(xù)流光反應(yīng)器導(dǎo)致工藝強(qiáng)化,將停留時(shí)間縮短至僅 30 – 45 分鐘。
2025-05-20
1,2-二酮的光環(huán)化允許獲得 2-羥基環(huán)丁烷,然后在芳基和烷基胺存在下經(jīng)歷串聯(lián)縮合/縮環(huán)過程,并提供 1,1-環(huán)丙烷氨基酮
2025-05-19
光化學(xué)流動(dòng)反應(yīng)器以無與倫比的精度將光直接輸送到液相反應(yīng)中。這些系統(tǒng)持續(xù)推動(dòng)化學(xué)轉(zhuǎn)化,使用聚焦光和受控流量來提高效率、安全性和可擴(kuò)展性。本文逐步解釋了它們的設(shè)計(jì)和功能,以準(zhǔn)確展示它們的運(yùn)作方式以及它們?cè)诂F(xiàn)代合成化學(xué)中的重要性。
2025-05-16
流動(dòng)光化學(xué)是光化學(xué)和連續(xù)流處理交叉領(lǐng)域的一種創(chuàng)新技術(shù),與傳統(tǒng)的批處理方法相比具有顯著優(yōu)勢。通過使用光在連續(xù)流動(dòng)的反應(yīng)流中驅(qū)動(dòng)化學(xué)轉(zhuǎn)化,這種方法可以精確控制曝光、停留時(shí)間和溫度等反應(yīng)參數(shù)。
2025-05-15